第五节 局部麻醉药
发布日期：2025-05-10 18:03 点击次数：72
局部麻醉药（简称局麻药）是指当局部使用时大略可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物。使用局麻药时痛觉来源澌灭，然后循序为温觉、触觉和深部嗅觉，终末才是畅通功能。 一、局部麻醉药的分类： 全身麻醉药凭证给药门路可分为：
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二、局部麻醉药的发现
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迷水商城 经照看发现，可卡因水解家具均无麻醉作用，是以由此揣度可卡因的局麻作用与分子内的酯键有密切联系。因此，用其他酸与爱康宁成酯，麻醉作用减少或澌灭，这证实了苯甲酸酯在可卡因的局部麻醉作用中占有迫切地位。从爪哇古柯树叶均分袂得到托哌可卡因，进一步证实了苯甲酸酯在局麻作用中起迫切作用。而况对桥环及爱康宁进行结构校正，得到局部麻醉药的构效联系，从中筛选出优良的局部麻醉药。 三、代表药物 1. 盐酸普鲁卡因
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迷水商城4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐(2-(diethylamino)ethyl p-aminobenzoate monohydrochloride)
理化性质： 1)浮现性:普鲁卡因含有酯键，其水溶液可水解，酸，碱和温度等均能促进水解，pH3-3.5最浮现;普鲁卡因含有芳伯胺基，易氧化变色，pH，温度升高，春药购买紫外线，氧，重金属离子等均可加快氧化。打针剂的配制:斥逐温度和pH，通惰性气体，加抗氧剂和金属离子粉饰剂等浮现剂。 2)鉴识反馈:普鲁卡因具有芳伯胺基。在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮热枕。普鲁卡因具有叔胺的结构。其水溶液加碘试液，苦味酸试液或碘化汞钾试液可产生千里淀。 体内代谢： 普鲁卡因化学结构中含有酯基，在体内，绝大部分飞速水解而失去活性。水解家具为对氨基苯甲酸，二乙氨基酒精。
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盐酸普鲁卡因的芳伯氨基易被氧化变色，pH及温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加快氧化。是以打针剂制备中要斥逐pH和温度，通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子粉饰剂等浮现剂。
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以对硝基甲苯为原料，经氧化、酯化得硝基卡因，酒店实时偷拍你观看 哪里有再经规复、成盐即制得盐酸普鲁卡因。
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普鲁卡因易水解失效。为了克服这一过失，擢升酯基的浮现性，以procaine看成先导物，对苯环、酯键、侧链进行变化得到了一系列酯类局麻药
2. 盐酸利多卡因
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N-(2，6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物(2-(diethylamino)-N-(2，6-dimethylphenyl)acetamide hydrochloride monohydrate)。
理化性质： 浮现性:利多卡因分子中的酰胺结构受其邻位2个甲基的空间位阻的保护，不易发生水解，对酸及碱均较浮现。 鉴识反馈: 1)利多卡因游离碱可与一些金属离子生成络盐: 二氯化钴生成蓝氯色千里淀 硫酸铜酿成蓝紫色络盐 合成阶梯： 以对硝基甲苯为原料，经氧化、酯化得硝基卡因，再经规复、成盐即制得。
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迷水商城迷水商城 体内代谢：
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迷水商城 临床用途： 麻醉作用是普鲁卡因的2倍，起效快，时效较长，被以为是较理思的局部麻醉药，适用于多样麻醉，又用于诊治心律失常。 四、局部麻醉药的构效联系
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